中文名称:贝尼地平

中文别名:贝尼地平杂质(1-17);(R*,R*)-(1-苄基-3-哌啶基)-5-甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸酯盐酸盐;贝尼地平盐酸盐;贝尼地平杂质2;(R^<*>^,R^<*>^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲酯(R^<*>^)-1-苄基-3-哌啶基酯;(+/-)-(R*)-3-((R*)-1-苄基-3-哌啶基)-5-甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸酯;贝尼地平;KW-3049 FREE BASE

英文名称:Benidipine

英文别名:(R*,R*)-(±)-(3,5-Pyridinedicarboxylic acid 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-methyl 1- (phenylmethyl)-3-piperidinyl ester monohydrochloride;3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-Methyl5-[(3R)-1-(phenylMethyl)-3-piperidinyl] ester, (4R)-rel-;NACADIPINE;BENIDIPINE;BENIDIPINE HCL;CAPADIPINE;CONIEL;KW-3049

CAS:105979-17-7

EINECS:857-680-4

分子式:C28H31N3O6

分子量:505.56

分子结构:

危险标志:-

风险术语:-

安全术语:-

物化性质:α-构型盐酸盐：C28H3l N3O6?HCl。[91599-74-5]。黄色结晶性粉末，熔点199.4～200.4℃。UV最大吸收(乙醇)：238，359nm(ε28000，6680)。25℃的溶解度(%)：甲醇6.9，乙醇2.2，水0.19，氯仿0.16，丙酮0.13，乙酸乙酯0.0056，甲苯0.0019，n-戊烷0.00009。pKa 7.34。分配系数(正辛醇/水)：1.23×10³(pH=6．4，22℃)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：218口服。

熔点:-

相对密度:1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

溶解性:316μg/L at 25℃

用途:用于高血压和心绞痛的治疗。###二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。 方法2：常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。 再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯，在异丙醇中加热，环合生成贝尼地平。

上游原料:3-氨基巴豆酸甲酯,二氢吡啶,3,5-吡啶二甲酸,1-苄基-3-哌啶醇

下游产品:-