中文名称:依西美坦

中文别名:依美司坦;1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷;芳香酶(AROMATASE)抑制剂(EXEMESTANE);依烯美坦;依西美坦(标准品);依西美坦(企标);依西美坦;(8R,9S,10R,13S,14S)-6-亚甲基-10,13-二甲基-7,8,9,11,12,13,15,16-八氢-6H-环戊并[A]菲-3,17(10H,14H)-二酮

英文名称:Exemestane

英文别名:ExeMestane (USP);ExeMestane(AroMasin);1,4-Androstadien-3,17-dione-6-Methylene-d2;(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-Dimethyl-6-methylene-7,8,9,11,12,13,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(10H,14H)-dione;ExeMestine;(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-6-Methylene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(6H)-dione;ExeMestane SynonyMs 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione;PNU155971

CAS:107868-30-4

EINECS:643-090-2

分子式:C20H24O2

分子量:296.4

分子结构:

危险标志: 

风险术语:可能影响生育能力、可能对胎儿造成伤害、对水生生物有毒

安全术语:避免接触-使用前获得特殊说明、不要吸入灰尘、穿戴合适的防护服、戴上合适的手套、使用适当的容器以避免环境污染

物化性质:白色固体，熔点190～192℃。

熔点:155.13°C

相对密度:1.13±0.1 g/cm3(Predicted)

溶解性:-

用途:依西美坦为甾体芳香酶灭活剂，其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生，本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时，对皮质激素生成途径中其他酶也无明显影响。
本品口服吸收迅速，吸收受食物影响，口服生物利用度为 42%。绝经后妇女对药物的吸收率比健康受试者高，患者口服本品后2～4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，比健康受试者(2.9小时)短。主要与 α1-酸性糖蛋白及蛋白结合，总蛋白结合率为90%。主要经肝脏代射，代谢物为无活性的17- 氢依西美坦，清除半衰期为24小时。主要经尿液或粪便排出，各占服药量的42%。###1.绝经前的妇女一般不用依西美坦片剂。
2.中重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
3.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
4.老年用药无特别注意事项。###第二代芳香酶抑制剂，用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。

上游原料:乙醇,四氢呋喃,甲醛,对甲苯磺酸,苯甲酸,2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ),19-去甲基-5(10)-雄烯二酮,(1S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-1,3-二(吡咯烷-1-基)-1,2,7,8,0,11,12,13,14,15,16-十二氢-17H-环戊二烯[A]菲17-酮,3-乙氧基-雄甾-3,5-二烯-17-酮,亚甲基宝丹酮,Exemestane Impurity 2,依西美坦中间体,宝丹酮,1,4-雄烯二酮,去氢表雄酮

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