人工合成的肌酸可用于促进骨胳肌适应剧烈运动和对抗虚弱个体疲劳过度的营养增补剂；还可用于制备治疗心脏病和呼吸功能不全的药物；制备含有人生长激素的药物制剂；并可用于复配一种新的健康食品，具有抗衰老、恢复青年力的效用。由于肌酸不是激素，对人体的内分泌系统不造成任何干扰和破坏，不会使人产生赖药性或生理性副反应，因此肌酸补剂近年来大受欢迎。肌酸存在于鱼、肉食品中，但数量很少，要达到对生长肌肉有帮助的每人每日摄取量，很难全部从食品中获得。大量研究报道，补充一水肌酸可增加骨骼肌中肌酸的含量。
肌酸在肌酸激酶作用下可转换成磷酸肌酸，从而增加磷酸肌酸供能代谢池。补饲一水肌酸引发肌酸代谢的变化将可能改变机体原有的生长发育和肉品质状态。尽管当前关于肌酸在畜禽生产中应用研究报道不多，而且结果存在较大差异，但其为畜禽肉品质改善途径提供了一种新的有效方法，表现出了巨大的应用潜力。

一水肌酸广泛用于食品、饮料、添加剂等。医药原料及保健品添加剂。可抑制肌肉疲劳因素的产生，减轻疲劳与紧张，恢复体能，可加速人体蛋白质合成，使肌肉更结实，增强肌肉弹性，降低胆固醇、血脂、血糖水平，改善中老年人肌肉萎缩症，延缓衰老。